Основное действие – бактерицидное, обусловленное блокированием продукции белков клеточной стенки микроорганизмов. Плотность и ригидность бактериальной клетки нарушается, и она может быть легко разрушена.
Препарат обладает широким спектром антимикробного действия, в том числе и против основных возбудителей пиелонефрита: стрептококков групп А, В, Е, G, стафилококков, включая золотистого, энтеробактера, кишечной палочки и др.
Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно. Для снижения болевых ощущений при внутримышечном введении возможно его разведение в 1% растворе лидокаина. Лечение длится 7–10 дней в зависимости от тяжести поражения почек. После устранения явлений воспаления и интоксикации рекомендуется продолжать использование препарата ещё в течение трёх суток.
Правильная методика
В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин клавуланат, ампициллин сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки.
Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок.
Флемоклав Солютаб
«Флемоклав Солютаб» — инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.
Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника.
- Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами.
- При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным.
- Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.
- Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.
Карбоксипенициллины
При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин).
Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам.
Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин клавулановая кислота, пиперациллин тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.
Бета-лактамы
Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.
- В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения.
- Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются.
- Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.).
- Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита.
- Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.).
Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.
При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды:
- гентамицин,
- нетилмицин,
- тобрамицин,
- амикацин.
Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность.
В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.
Факторы риска
Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:
- престарелый возраст;
- повторное применение препарата с интервалом менее года;
- хроническая терапия диуретиками;
- сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.
В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки;
Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.):
- левофлоксацин,
- ломефлоксацин,
- спарфлоксацин,
- моксифлоксацин
Наиболее высокой активностью против P. aeruginosa обладает ципрофлоксацин.
Ципрофлоксацин («Ципринол») — системный фторхинолон с широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые фамположительные микроорганизмы. К ципрофлоксацину in vitro умеренно чувствительны некоторые внутриклеточные возбудители.